新一代Cox-2抑制剂尼美舒利镇痛效果优于传统非甾体抗炎药

徐金碧 攀枝花市中西医结合医院药剂科主管药师

非甾体抗炎药是不含糖皮质激素的一类抗炎药物，在临床中可用于多种疾病中，比如炎性疾病以及相应免疫性疾病等病种当中，具有比较强大的抗炎、镇痛以及退热、抗风湿等作用。

非甾体抗炎药的主要机制是进行前列腺素的相关合成而发挥以上所提及到的药物作用，前列腺素作为一种血管活性物质，来源于人体的多个脏器分泌而来，同时体液中也包含这种血管活性物质，前列腺素的特异受体结合作用在人体的多种功能调节中可以发挥效果，能够进行血压以及各个器官功能的作用平衡的调节。

而前列腺素同时也可以参加多种疾病的病理发病过程，如炎症疾病中以及心血管疾病中和恶性肿瘤等疾病中，在发病的期间，由于炎性反应会释放致痛物质，而前列腺素则会进一步放大致痛物质对人体造成的生理应激反应，增加人体痛觉感受器的敏感性，降低疼痛阈值，造成人体对疼痛的耐受力下降。长期的遭受疾病的疼痛折磨对于患者来说具有很多不良的影响，会造成身体抵抗力的下降，同时也会分泌更多的肾素血管紧张素，造成血压的明显波动以及心率的加快，同时也会造成患者的心理状态发生明显的改变，增加患者的心理负担，焦虑以及惊慌不安等负面情绪较多。

所以无论是何种疾病，当发生明显的疼痛后一定要引起充分的重视，并采取有效措施进行镇痛治疗，避免疼痛的加剧带来更加严重的并发症，增加了患者的身心伤害。在各种疼痛疾病的治疗中，应该综合性的分析疾病的疼痛原因和程度，从而开展针对性的治疗，非甾体抗炎药是镇痛治疗的常用药，随着药学的不断发展，非甾体抗炎药的种类越来越多，其中新一代的Cox-2抑制剂尼美舒利在镇痛治疗的应用中推荐的呼声越来越高，现在就跟小编来具体看看这种药物的具体作用吧。

非甾体抗炎药的分类及作用

非甾体抗炎药在全球范围内都是常用的药物种类之一，而根据非甾体抗炎药的化学结构不同也有多种不同的分类，根据其功能可以进行下列几种类型的划分：COX-1选择性抑制剂，例如布洛芬、阿司匹林、吲哚美辛等；非选择性COX抑制剂，萘普生、双氯芬酸、氟比洛芬等；选择性COX-2抑制剂，例如塞来昔布、尼美舒利，还有特异性COX-2抑制剂。

而通过临床试验中发现，COX-1是人体固有亚型正常的组织部分，在人体的多结构中都广泛存在，而COX-1能够维持人体各个系统生理功能的平衡性，COX-1所合成的前列腺素可以充分满足人体的正常生理功能需要，有助于各系统功能发挥自我保护的作用。而COX-2则广泛存在于炎性细胞当中，属诱生亚型，是造成炎性反应发生的催化因子之一，两种不同结构的酶所发挥的生理作用完全不同。

非选择性COX抑制剂会同时对COX-1以及COX-2进行抑制，而在COX-1选择性抑制剂的药物作用中，由于对其进行了抑制，因此在治疗的期间患者的胃肠道以及血小板的保护功能明显降低，因此会增加胃肠道以及肾脏不良反应以及出血、水电解质失衡以及一过性肾损伤等用药风险。而择性COX-2抑制剂可以只针对于炎性因子中的COX-2进行选择性的抑制，降低致炎物质中的前列腺素含量来发挥抗炎以及镇痛的作用，相比于非选择性COX抑制剂以及COX-1选择性抑制剂能够最大限度的减少COX-1的抑制作用，因此发生胃肠道不良反应的几率相比于其他分类的传统非甾体抗炎药要更低，用药更加安全一些。

新一代Cox-2抑制剂尼美舒利的分析

（一）作用机制

尼美舒利作为新一代非甾体类抗炎药，对炎性因子的诱发物质-前列腺素合成酶(COX-2)的活性进行高选择性的抑制，还能抑制多形核白细胞的氧化反应，降低已经激活的中性粒细胞所产生的氧自由基。在已经损伤的组织细胞当中，堆积了过多的氧自由基，氧自由基在外周以及脊髓当中均可以视为致痛因子，而这也是造成组织损伤以及炎症疾病中发生疼痛的最主要原因，而尼美舒利具有清除氧自由基的作用，因此可以促进受损组织的修复，能够在一定程度上促进疼痛的减轻和消除，止痛作用良好。而通过对炎症过程中COX-2因子活性以及组胺的释放均进行抑制，从而可以发挥抗炎的作用。

目前在临床中将尼美舒利作为二线的抗炎镇痛作用的药物，有学者对尼美舒利的在风湿性关节炎和骨关节炎的治疗中与萘普生进行了对比，发现尼美舒利的治疗有效率明显高于萘普生，两种药物的治疗有效率分别是98%和83%；而在妇科痛经的治疗中，尼美舒利的止痛作用也要优于其他的非甾体抗炎药，发展前景良好。

（二）药代动力学特点

尼美舒利经口服用后可以迅速的良好吸收，并且在1-2h之间就可达最大血药浓度单次用药的药动学参数与连续性的服用1周所获得的药动学参数基本一致，血浆半衰期在2-3h之间，有效浓度持续的时间也比较长，在6-8h之间。经肝代谢，肾排泄，因此存在明显的肝、肾功能障碍患者不能服用此药，这是需要注意的事项。而尼美舒的体内作用和代谢均不会受到进食以及年龄因素的影响，其生物利用度可高达95%。

小结：尼美舒利目前在临床中的用途在日益扩展，比如在癌痛、以及乳腺痛、静脉炎、泌尿生殖器炎性疼痛中都发挥出了比较有效的镇痛以及抗炎的作用，对患者的疼痛以及生活质量的改善起到了良好的作用，凭借其独特的药理机制可以帮助更多的疼痛疾病患者受益。