关于阿司匹林的使用,你必须知道这些!

  • 2021-08-17 09:18:09   
  • 白如月
  • 快讯
解热镇痛抗炎药亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。阿司匹林就是其代表药物,至今已有100多年的历史,与地西泮和青霉素共同被称为医学史上三大经典药。
 
 

百年老药—阿司匹林

 

 

阿司匹林的作用机制

 

要想更加深入的了解阿司匹林不良反应产生的原因,我们首先要掌握其主要作用机制,并了解花生四烯酸的代谢途径。
 
 
 
 
阿司匹林是不可逆性COX抑制剂,通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶(COX),使前列腺素(PGs)合成减少,产生解热、镇痛、抗炎作用,并且减少了血栓素A2(TXA2)的合成,抑制血小板的聚集和血栓的形成。因内源性PGI2和PGE2具有肾黏膜保护作用,阿司匹林抑制其合成,易产生胃肠道反应。
 

阿司匹林的药理作用与临床应用

 

1.解热镇痛与抗炎抗风湿
 
抑制下丘脑COX,阻断PGE2合成,使体温调节中枢的体温调定点恢复正常,从而发挥解热作用;抑制外周病变部位的COX,使PGs合成减少而减轻疼痛;抑制炎症部位COX,减少PGs合成,从而抑制参与炎症反应的中性粒细胞游走、聚集、向血管内皮黏附,降低血管对缓激肽、组胺的敏感性,从而发挥抗炎作用,用于感冒发热、肌肉痛、神经痛、关节痛等;例如复方乙酰水杨酸片
 
2.抗血栓
 
小剂量阿司匹林即能不可逆的抑制血小板COX,由于成熟的血小板不在合成新的COX,受药物的影响血小板永久性的失去了合成TXA2的机能,直至停药后新的血小板生成。主要用于动脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗;心血管疾病的一级预防和急性期稳定后的二级预防;小剂量(75~150mg/d)预防血栓。大剂量同时抑制血管内皮细胞生成PGI2,反而促进血小板聚集和血栓形成。
 
3.治疗皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)
 
川崎病的治疗目标是减轻冠状动脉和心肌内炎症反应,抑制血小板聚集,防止血栓形成。阿司匹林是川崎病的常规用药。初始剂量30~50mg/(kg.d),退热后48~72h减量至3~5mg/(kg.d);持续用至发病后6~8周,直至无冠状动脉病变证据。
 

阿司匹林的不良反应

 

1.胃肠道反应:最常见,长期应用易致胃黏膜损伤,引起胃黏膜糜烂、溃疡、出血;与抑制胃黏膜PGI2和PGE2有关;预防药物引起的应激性胃溃疡,应同时服用质子泵抑制剂或选用阿司匹林肠溶片;
 
2.出血与凝血功能障碍:包括皮肤紫癜、瘀斑、牙龈出血、消化道出血;维生素K可以预防;手术前一般应停用阿司匹林;
 
3.水杨酸反应:阿司匹林剂量过大(5g/d)或敏感者可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣及听力减退,严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥;解救:立即停药,加服或静注碳酸氢钠,碱化尿液加速药物排泄;
 
4.过敏反应:偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿;
 
5.阿司匹林哮喘:某些患者服用阿司匹林或其他NSAIDS后引起支气管收缩,诱发哮喘;
 
6.瑞夷综合征:病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后偶致,表现为肝损害和脑部,可致死。持续地呕吐可能是瑞夷综合征的信号。病毒感染时应慎用阿司匹林;
 
7.肾损害:与剂量过大有关,发生药物性肾病;对于肾功能或心血管循环受损的患者(例如,肾血管性疾病、充血性心衰,血容量不足、大手术、败血症或严重出血性事件),乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险。
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