明日下午3点！激酶药物发现新方向及其DEL筛选策略

在过去的20年里，蛋白激酶是癌症药物发现的高效靶点。截至目前，大约有75种小分子激酶抑制剂被美国FDA批准。近来越来越多的证据表明，激酶通过其支架具有催化以外的功能，而支架功能可能在多种细胞信号转导和细胞命运控制中发挥关键作用。小分子调控激酶的非催化功能的相关发现有限，但已成为治疗各种疾病的新策略。

小分子类激酶抑制剂最大的挑战是药物结合位点突变引起的耐药性。因此如何与新的突变型激酶赛跑，或找出非ATP口袋结合的变构抑制剂已经成为了研发下一代激酶抑制类药物的关键。DNA编码化合物库（DEL）技术通过巧妙的平行筛选条件控制和筛选后数据分析，不仅能够得到有靶点选择性的潜在活性小分子，还可以依靠逻辑和结构分析获得初步结合口袋的信息。

8月2日下午3点，药明直播间联手ACS（美国化学会）推出了“激酶药物发现新方向及DEL筛选策略”在线研讨会，中科院上海有机化学研究所研究员、暨南大学丁克教授将以“激酶非催化功能的调控：药物发现潜在新方向”为主题，与大家讨论目前在激酶非催化功能的发现和小分子调制方面的进展，并分享丁教授团队发现的Akt和Axl非催化功能的调节剂分别在NSCLC和三阴性乳腺癌中治疗潜力。药明康德HitS事业部研发中心负责人苏文姬博士和化学研发负责人张琦博士将以“DEL筛选在激酶类靶点药物发现的创新和进化”为主题，与大家分享针对激酶类靶点的DEL筛选策略选择与优化，欢迎大家一同参与讨论！

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丁克 教授

国家杰出青年基金获得者、教育部长江学者特聘教授、国家万人计划领军人才。现任中科院上海有机化学研究所研究员、暨南大学教授；兼任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员、美国化学会J. Med. Chem.副主编、iScience和ACS Med. Chem. Lett. 编辑顾问委员会成员等。主要从事药物化学生物学研究。成功设计合成了：中国首个克服Bcr-AblT315I突变耐药的抗白血病新药Olverembatinib（耐立克 ，2021年获批上市），被美国FDA和欧洲委员会授予“孤儿药”资格；克服非小细胞肺癌耐药的候选药物ASK120067（新药上市申请（NDA）受理）和EGFRC797S 突变抑制剂；Axl抑制剂HH30134（中、澳临床研究）和世界首个选择性ZAK抑制剂、DDR1抑制剂等。发表SCI论文200余篇，他引9000余次；获全球授权专利70余项，多项已转化并在全球进行不同阶段的临床研究。获第22届吴阶平-保罗 杨森医药科技奖、 “药明康德生命化学奖“等。

苏文姬 博士

苏文姬博士拥有香港科技大学生物化学学士学位，美国埃默里大学生物化学，细胞及发育生物学博士学位，从事细胞间相互作用和信号通路等方向的研究。到中国后就职于葛兰素史克（GSK）中国研发中心。2017年加入药明康德，负责DNA编码化合物库技术(DEL)平台的开发，建设并发展DEL生物平台，负责DELopen和DELight试剂盒的设计和研发，带领团队建立高效的筛选策略和验证方法，构建了全球领先的DNA编码化合物库筛选平台。

张琦 博士

张琦博士拥有复旦大学药学学士学位、爱荷华大学有机化学博士学位，师从Hien M. Nguyen教授，专攻过渡金属催化C-F键的形成相关课题。曾工作于维亚生物科技有限公司、ORIC制药 ，拥有5年以上药物化学研究经验。2020年加入药明康德，从事DEL相关DNA兼容新反应的开发及应用、OBOC DEL库的设计与构建。

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关于药明康德HitS事业部

药明康德HitS事业部为全球药物研发行业提供具有竞争力的一体化靶标到苗头化合物发现解决方案。本着以研究为首任，以客户为中心的宗旨，药明康德HitS事业部通过高质量和个性化的研发服务，助力客户提升苗头化合物开发效率，服务范围涵盖蛋白科学、抗体科学、DNA编码化合物库技术、生物物理学、结构生物学研究等领域。