5型磷酸二酯酶抑制剂中，阿伐那非有什么特点，要注意什么？

华子最近总遇到有人来咨询阿伐那非，大家普遍的疑问是，阿伐那非有什么特点，在服用时有什么需要特殊注意的地方吗？

华子说，从药理学分类上，阿伐那非是5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，在2012年4月在美国上市。其特点是起效速度比较快，不良反应更低一些。

一、PDE5抑制剂治疗ED的机制

很多中老年男性朋友，都会遇到男性勃起障碍（ED）的问题。产生ED的原因比较复杂，有心理性原因，比如压力过大、过度紧张等；也有生理性原因，比如久坐、运动量过少造成的身体素质下降等；还有病理性原因，如“三高”造成的动脉狭窄等，影响了血流灌注。

在器官的血液灌注过程中，环磷鸟苷（cGMP）是重要的“细胞信使”，传递使肌肉舒张、增加血流灌注量的信息。PDE5抑制剂可以减少cGMP的破坏，增加其水平，从而使海绵体平滑肌松弛，增加了血流灌注，改善ED症状。

二、阿伐那非起效速度最快

前几代的PDE5抑制剂在使用过程中，有很多患者反馈把握不好“服药时机”。因为药物从服用到发挥药效，需要一个吸收的过程。前几代的PDE5抑制剂通常要1~2小时左右才会达到最大峰值浓度。

但很多患者不想在服药之后有太长的等待时间，想在服药之后就快速达到“药到病除”的效果。在PDE5抑制剂中，阿伐那非口服之后的吸收速度最快，大约15分钟起效，在30~45分钟达到最大浓度。可以在“需要时”服药，很快就能见到效果，不会等待长久的时间。

三、阿伐那非的副作用较低

在使用PDE5抑制剂类药物时，造成患者停药的原因，主要是在用药过程中发生了无法耐受的不良反应。常见的有头痛、面部潮红、鼻窦炎、鼻充血、消化不良、背痛、视觉障碍、肌肉痛等症状。

在不良反应试验中，与前几代PDE5抑制剂相比，阿伐那非综合不良反应的发生率要减少一半以上。即使出现，绝大多数也为轻度的反应，不需要治疗也无需特殊处理，而且不影响继续用药。

四、阿伐那非的代谢速度快

与其他的PDE5抑制剂相比，阿伐那非的代谢速度最快。可能有人问，代谢速度快，就意味着药效持续时间短，会不会影响持久性，这是不是药物的缺点？其实从药理学的角度来看，阿伐那非代谢快，是它的优点。

因为从用药目的来看，并不需要长时间维持药效。药物代谢速度快，意味着发生蓄积性中毒的可能性小，减小了充血过久，造成局部组织坏死的可能性。所以代谢速度快的药物，相对而言安全性更好。

五、在使用阿伐那非时要注意什么

首次使用阿伐那非时，要从低剂量（100mg）开始，在需要时提前15分钟服用。之后以自己身体的反应，可以增加剂量（最大量200mg），或是减少剂量（50mg）。要注意，每日服药不能超过1次。

大家需要明白，需要有相应的刺激，让血管释放一氧化氮（NO），才能激活NO-cGMP通路，增加cGMP的释放，此时服药才会产生效果。药物可以减少cGMP的破坏，但不会增加cGMP的释放，如果没有相应的刺激，没有NO存在，服药就不会产生效果。

硝酸酯类药物（硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）会增加NO的释放，在与PDE5抑制剂联用时，会导致血管剧烈扩张，引起严重的低血压。所以在服用硝酸酯类药物时，不能服用阿伐那非。需要间隔12个小时以上，才可以用药。

有严重肝、肾功能不全者，血压过高（超过170/100mmHg）或是过低（低于90/50mmHg）时，不能用药。在用药后进行的活动，有潜在的诱发心脑血管意外风险，所以有心脑血管疾病风险者，要谨慎服用。

总结一下，在5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂中，阿伐那非的起效速度最快，副作用较低，代谢速度快。在使用时间上的控制更为灵活，可以做到“随用随服”。在用药过程中，要提防与其他药物的联用影响，并且要注意使用时的相关禁忌。药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。