5型磷酸二酯酶抑制剂中,阿伐那非有什么特点,要注意什么?

  • 2022-03-07 08:00:06    腾讯健康
  • 陈更
  • 健康

华子最近总遇到有人来咨询阿伐那非,大家普遍的疑问是,阿伐那非有什么特点,在服用时有什么需要特殊注意的地方吗?

华子说,从药理学分类上,阿伐那非是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,在2012年4月在美国上市。其特点是起效速度比较快,不良反应更低一些。

一、PDE5抑制剂治疗ED的机制

很多中老年男性朋友,都会遇到男性勃起障碍(ED)的问题。产生ED的原因比较复杂,有心理性原因,比如压力过大、过度紧张等;也有生理性原因,比如久坐、运动量过少造成的身体素质下降等;还有病理性原因,如“三高”造成的动脉狭窄等,影响了血流灌注。

在器官的血液灌注过程中,环磷鸟苷(cGMP)是重要的“细胞信使”,传递使肌肉舒张、增加血流灌注量的信息。PDE5抑制剂可以减少cGMP的破坏,增加其水平,从而使海绵体平滑肌松弛,增加了血流灌注,改善ED症状

二、阿伐那非起效速度最快

前几代的PDE5抑制剂在使用过程中,有很多患者反馈把握不好“服药时机”。因为药物从服用到发挥药效,需要一个吸收的过程。前几代的PDE5抑制剂通常要1~2小时左右才会达到最大峰值浓度。

但很多患者不想在服药之后有太长的等待时间,想在服药之后就快速达到“药到病除”的效果。在PDE5抑制剂中,阿伐那非口服之后的吸收速度最快,大约15分钟起效,在30~45分钟达到最大浓度。可以在“需要时”服药,很快就能见到效果,不会等待长久的时间。

三、阿伐那非的副作用较低

在使用PDE5抑制剂类药物时,造成患者停药的原因,主要是在用药过程中发生了无法耐受的不良反应。常见的有头痛、面部潮红、鼻窦炎、鼻充血、消化不良、背痛、视觉障碍、肌肉痛等症状

在不良反应试验中,与前几代PDE5抑制剂相比,阿伐那非综合不良反应的发生率要减少一半以上。即使出现,绝大多数也为轻度的反应,不需要治疗也无需特殊处理,而且不影响继续用药。

四、阿伐那非的代谢速度快

与其他的PDE5抑制剂相比,阿伐那非的代谢速度最快。可能有人问,代谢速度快,就意味着药效持续时间短,会不会影响持久性,这是不是药物的缺点?其实从药理学的角度来看,阿伐那非代谢快,是它的优点

因为从用药目的来看,并不需要长时间维持药效。药物代谢速度快,意味着发生蓄积性中毒的可能性小,减小了充血过久,造成局部组织坏死的可能性。所以代谢速度快的药物,相对而言安全性更好。

五、在使用阿伐那非时要注意什么

首次使用阿伐那非时,要从低剂量(100mg)开始,在需要时提前15分钟服用。之后以自己身体的反应,可以增加剂量(最大量200mg),或是减少剂量(50mg)。要注意,每日服药不能超过1次

大家需要明白,需要有相应的刺激,让血管释放一氧化氮(NO),才能激活NO-cGMP通路,增加cGMP的释放,此时服药才会产生效果。药物可以减少cGMP的破坏,但不会增加cGMP的释放,如果没有相应的刺激,没有NO存在,服药就不会产生效果。

硝酸酯类药物(硝酸甘油、硝酸异山梨酯等)会增加NO的释放,在与PDE5抑制剂联用时,会导致血管剧烈扩张,引起严重的低血压。所以在服用硝酸酯类药物时,不能服用阿伐那非。需要间隔12个小时以上,才可以用药

有严重肝、肾功能不全者,血压过高(超过170/100mmHg)或是过低(低于90/50mmHg)时,不能用药。在用药后进行的活动,有潜在的诱发心脑血管意外风险,所以有心脑血管疾病风险者,要谨慎服用

总结一下,在5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂中,阿伐那非的起效速度最快,副作用较低,代谢速度快。在使用时间上的控制更为灵活,可以做到“随用随服”。在用药过程中,要提防与其他药物的联用影响,并且要注意使用时的相关禁忌。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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